Психотропные препараты

У азафенотиазинов одно из бензоловых колец фенотиазинового ядра заменяется пиридиновым. Во втором положении присутствует только водородный атом. Препарат данной группы протипендил, как и хлорпромазин, имеет диметиламинопропановую боковую цепь в положении R1. Препарат пертипендил, который обладает только антиэметическими и антивертигинозными свойствами, имеет боковую цепь, как и фенотиазины.
3. Тиоксантены. Препараты этой группы синтезированы и внедрены в практику в 1958 году, а в 1959 году широко испытаны в скандинавских странах. Тиоксантеновое ядро по строению сходно с фенотиазиновым. Тиоксантены отличаются от фенотиазина только двумя моментами: атом азота в десятом положении заменен углеродом, а связь между ним и боковой цепью R1 – двойная. Имеется гипотеза, что именно данная связь имеет отношение к центральной активности препарата, нейролептическое действие которого отличается, с одной стороны, выраженным затормаживающим эффектом, а с другой – тимолептическими свойствами.
Специфика основного представителя этой группы – хлорпротиксена (труксал) состоит в том, что он по клинико-терапевтическим показаниям приближается к левомепромазину (нозинан). Нейролептическая мощность тиоксантенов возрастает присоединением хлор-, метокси-, ацетил- и трифлуорметиловой группы во втором положении R2. Цис- и трансизомерные формы (в отношении расположения боковой цепи) также обнаруживают различия в своей биологической активности.
4. Бутирофеноны. Это ключевые представители группы нетрициклических нейролептиков. Структурная формула их следующая: