Применение высокомолекулярных веществ в фармации

Пепсин — протеолитический фермент, глобулярный белок, получаемый из слизистой оболочки желудка свиньи. Относится к группе неограниченно набухающих ВМС. Применяют 2, 3 и 4 % растворы в сочетании с кислотой хлористоводородной. Его активность проявляется при значениях pH раствора 1,8-2,0. Пепсин легко инактивируется в сильнокислой среде. При изготовлении растворов пепсина используют разведение разбавленной хлористоводородной кислоты 1:10.
Благодаря глобулярному строению молекулы, стадия набухания быстро переходит в стадию собственно растворения. Скорость процесса растворения в этом случае почти не отличается от скорости растворения низкомолекулярных веществ.
Желатин — продукт частичного гидролиза коллагена, белок, линейные молекулы которого, переплетаясь, в пространстве образуют сетчатый каркас, поэтому при растворении желатина выражена стадия набухания. Растворы желатина применяют как кровоостанавливающее средство внутрь, для инъекций, в качестве основы для мазей и суппозиториев. В качестве основ для мазей применяют желатиново-глицериновые гели, которые содержат от 1 % до 3 % желатина, до 30 % глицерина, 70-80 % воды очищенной.
Крахмал относится к ограниченно набухающим ВМВ. Представляет собой полисахарид, состоящий из не растворимого в воде, но набухающего в ней амилопектина ( разветвленная структура ) — 80-90% и растворимой в воде амилозы (линейная структура) — 10-20%. Переплетаясь молекулы образуют сетчатый каркас. Две составляющие крахмала различаются набухающей способностью и характером растворения, что обусловливает особенности изготовления растворов крахмала.
Если концентрация раствора не указана, для внутреннего применения и для клизм изготавливают 2 % раствор. Раствор крахмала в подобных прописях выполняет функции обволакивающего средства, снижающего раздражающие свойства бромидов, хлоралгидрата и др.
В качестве вспомогательного средства для стабилизации эмульсий используют 10 % раствор (гель) крахмала, стабилизации суспензий — 5% раствор.
С лечебно-профилактической целью и в качестве вспомогательного средства (гидрофильный гель-мазь, а также в качестве склеивающего средства при изготовлении пилюль) применяют 7% раствор крахмала в глицерине.
Эфиры целлюлозы представляют собой порошки или волокнистые материалы без вкуса и запаха. Их гели бесцветны, фармакологически безвредны. В аптечной практике применяют 3-8 % гели метилцеллюлозы, 4-6 гели Na-карбоксиметилцеллюлозы в основном как вспомогательные вещества.
Регенкур (аквасорб) — сшитая форма натриевой соли карбоксиметилцеллюлозы очищенной — гранулированный порошок кремового цвета, аморфный, без запаха. Набухает в воде с образованием полупрозрачного геля, не растворимого в этаноле, эфире и хлороформе. Применяют виде 5-10 % гелей как основу для мазей и для очистки гнойных ран.
Поливиноловый спирт — порошок или крупинки белого или слегка желтоватого цвета, нерастворимые в этаноле. В воде и глицирине ПВС растворим при нагревании. Водные растворы поливинилового спирта обладают высокой вязкостью. Для изготовления мазей можно применять поливиниловый спирт в концентрации до 15 %.
NH4 САКАПа (аммонийная соль редкосшитого сополимера акриловой кислоты с аллиловым эфиром пентаэритрита), выпускается под названием «Ареспол». В случае применения ареспола для получения структурированных гелей для мазей или для стабилизации дисперсных систем применяют нейтрализующие до pH 4-12 агенты триэтаноламин или натрия гидроксид.
NH4 САКАПа представляет собой аморфный порошок белого цвета, набухает и растворяется в воде, этаноле, ряде других гидрофильных растворителей. В качестве основы для мазей применяют водные 2 % гели в смеси с ПЭО-400 (от 20 до 60 %).